• HER3（Human Epidermal Growth Factor Receptor 3），也称为ErbB3，是一种跨膜酪氨酸激酶受体，属于表皮生长因子受体（EGFR）家族。

• 蛋白结构：

• 胞外区：包含四个结构域，参与配体结合。

• 跨膜区：将蛋白锚定在细胞膜上。

• 胞内区：具有较弱的酪氨酸激酶活性，主要通过与其它HER家族成员（如HER2）形成异二聚体来激活下游信号通路。

HER3的功能

• 细胞增殖：HER3通过与HER2等家族成员形成异二聚体，激活PI3K/AKT和MAPK/ERK等信号通路，促进细胞增殖和存活。

• 细胞分化：参与细胞分化和组织发育。

• 细胞迁移：影响细胞迁移和侵袭。

HER3在多种癌症（如乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌）中，常过表达或发生基因扩增。

促进肿瘤生长：通过激活信号通路，促进癌细胞增殖。

抑制凋亡：增强癌细胞存活。

• 促进转移：通过影响细胞粘附和侵袭。

• 耐药性：HER3的激活与对EGFR和HER2靶向治疗的耐药性相关。

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• 靶向HER3的治疗策略

• 单克隆抗体：如帕妥珠单抗（Pertuzumab）和帕尼单抗（Patritumab），识别HER3阳性癌细胞。

• 抗体药物偶联物（ADC）：如U3-1402，将细胞毒性药物递送至HER3阳性癌细胞。

• 双特异性抗体：如MM-111，同时靶向HER2和HER3，抑制信号传导。

研究进展

• 帕妥珠单抗：已获批用于治疗HER2阳性乳腺癌，与曲妥珠单抗联合使用，显著提高治疗效果。

• 帕尼单抗：在非小细胞肺癌的临床试验中显示出潜力。

• U3-1402：在HER3阳性乳腺癌的早期临床试验中表现出抗肿瘤活性。

• 来那替尼和AZD8931：用于HER2和HER3阳性乳腺癌的治疗，特别是对曲妥珠单抗耐药的患者。

• MM-111：在HER2和HER3阳性乳腺癌的临床试验中显示出潜力。

Her3特异性单克隆抗体

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