产品中心

DLL3靶点

靶点名称 Trop2
靶点序列 Met1-Thr74
适应症状 乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌
分子类型 IgG VHH SdFv
研发阶段 特异性序列

靶点背景

Trop2(Trophoblast cell surface antigen 2,滋养层细胞表面抗原2),别名:Trop2、EGP-1、GA733-1、M1S1等,是一种跨膜糖蛋白,属于上皮细胞标志物,在多种肿瘤中过表达,是近年来癌症靶向治疗的热门靶点之一。


1. 蛋白结构

单次跨膜蛋白,由323个氨基酸组成。

胞外区:富含半胱氨酸,具有多个糖基化位点。

胞内区:含有一个PKC磷酸化位点和一个PIP2结合域,参与信号转导。


2. 生物学功能

正常组织表达:低水平表达于多种上皮组织(如皮肤、呼吸道、消化道等),参与组织稳态维持、细胞增殖和损伤修复。

肿瘤中的异常:

在多种上皮源性肿瘤中过表达(如乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌等)。

通过激活下游信号通路(如ERK、NF-κB、Ca²⁺信号)促进肿瘤生长、侵袭和转移。与不良预后和耐药性相关。


3. 作为治疗靶点的潜力

Trop2在多种实体瘤中广泛过表达,适用人群广。同时内化效率高,适合ADC药物设计。


4. 临床研究进展

已获批适应症:三阴性乳腺癌(TNBC)、转移性尿路上皮癌(Sacituzumab govitecan,商品名Trodelvy)。

临床试验阶段:NSCLC、卵巢癌、头颈鳞癌等(多项II/III期试验进行中)。

部分ADC药物研发进展表

药物名称

类型

研发公司

适应症(已获批/在研)

Sacituzumab govitecan

ADC

Gilead/Immunomedics

TNBC、尿路上皮癌

Datopotamab deruxtecan

ADC

Daiichi Sankyo/AstraZeneca

NSCLC、乳腺癌

SKB264(MK-2870)

ADC

科伦药业/默克

实体瘤(III期)


项目名称

TSLP特异性单克隆抗体

项目亮点

合作模式

序列授权

合作开发


数据展示

开发中

数据适时更新


总结分析